降压药中能引起首剂现象的药物(降压药物中能引起首剂现象的药物是什么)降压药中能引起首剂现象的药物(降压药物中能引起首剂现象的药物是什么)

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降压药中能引起首剂现象的药物(降压药物中能引起首剂现象的药物是什么)

降压药中能引起首剂现象的药物(降压药物中能引起首剂现象的药物是什么)


血管紧张素转换酶抑制剂( ACEI ) ,是临床上使用最为广泛的降压药之一, 临床上比较常用的有:卡托普利、依那普利、赖诺普利、福辛普利、培哚普利、贝那普利等;因为他们的名称里面都“普利”两个字,因此也俗称为“普利类”药物;这类药物在降压的同时,还具有改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白的作用,因此对伴有肥胖、糖尿病以及心脏病、肾病等靶器官受损的高血压病人有着更多的获益;普利类药物临床上经常应用于有心力衰竭、心肌梗死、房颤、蛋白尿、糖尿病肾病等病人的治疗。这类药物的作用机制是:通过抑制循环和组织中的血管紧张素转化酶(ACE) ,最终使血管紧张素II(AT II) 生成减少,而血管紧张素II(AT II)是体内最强的收缩血管的物质,也就是说血管紧张素II(AT II)的升高血压的作用是最强的,同时普利类药物能抑制激肽酶使缓激肽降解减少;服用这类药物之后,需要3-4周才能达到稳定的血药浓度而发挥最大降压作用,服用普利类药物期间,控制盐的摄入,或者和利尿剂一起用,降压作用更强。在使用沙坦类药物时,需要要注意这类药物的常见不良反应。

1、咳嗽:


咳嗽为普利类药物最常见的不良反应,其发生率可高达 15~35%,以卡托普利的发生率最高, 福辛普利的发生率最低。 咳嗽一般在服药后 3~6 周出现,也有在服药后半年或更长时间才出现咳嗽的患者,这类迟发性咳嗽,比较容易引起误诊,应引起重视。普利类药物所致的咳嗽,大多呈持续性干咳,或阵发性呛咳,往往同时伴有咽喉部发痒、异物感,尤其是在夜间或上呼吸道感染后加重,可能与咽喉和气管部位的缓激肽、P物质及前列腺素增加,造成对局部的刺激有关。如果咳嗽不严重,可继续服药或者减少药物剂量;如果持续咳嗽或咳嗽剧烈者需立即停药,必要时可服用吸入色甘酸钠或服用抗组织胺药,,以缓解咳嗽症状,同时在医生指导下改用其他药物,比如奥美沙坦等沙坦类药物 。

2、首剂低血压


很多降压药物都有首剂低血压,普利类药物的首剂低血压、体位性低血压、一过性低血压等不良反应也很常见;最快的,在服药后几小时内即可出现血压明显下降,其中以卡托普利、依那普利最为常见。低血压大多发生在有低血容量的患者,比如使用利尿剂、严格控制盐摄入或严重呕吐等导致血容量过低的患者。尤其是肾素-血管紧张素系统 (RAS)激活明显的患者,发生早期低血压的几率更大。因此,在使用普利类药物之前需要询问者有没有可能发生低血容量的病史,比如严重腹泻、大量呕吐、使用利尿剂等等;同时询问患者有没有口干、尿量减少,并观察患者有没有神志淡漠,面色苍白,皮肤湿冷、脉搏细速,呼吸急促、血压下降等低血容量的症状。如果患者有或怀疑有低血容量,应暂时避免使用普利类药物,在纠正低血容量之后再予以使用。普利类药物都应从小剂量开始,首剂使用普利类药物,最好有医护人员的监护,休息半小时,观察血压变化情况,如果患者血压严重下降,必须给予补液和多巴胺等升压药物治疗,使患者血压恢复至正常水平。如果在服用普利类药物之前,患者已经在服用利尿剂,则先停药利尿剂1~2天,再服用普利类药;

3、肾功能损害
肾功能损害也是普利类药物较常见的不良反应,对于严重脱水、严重心力衰竭、应用大剂量利尿剂、伴有肾动脉粥样硬化及肾动脉狭窄的患者使用普利类药物更容易导致肾功能不全的发生。这是因为普利类药物能降低肾小球小动脉的张力,使肾小球毛细血管静脉压降低,导致肾小球滤过率下降而引起肾功能损害。因此,对于血肌酐≥265umol/L的慢性肾功能衰竭患者不宜应用普利类药物。一旦发生急性肾功能损害应减量或立即停用 利尿剂,并给予补钠治疗,仍无效时应减少或停用普利类药物,此症状可得到一定程度的改善。

4、高血钾:


普利类药物可抑制醛固酮的分泌,从而容易导致血钾升高,尤其是在肾功能受损、补钾、使用保钾利尿剂、合并糖尿病时更易发生高血钾。当血钾水平大于6mmol/L时,应进行紧急处理。除葡萄糖酸钙、碳酸氢钠、速尿等药物治疗外,透析是最快和最有效的方法。一般血钾≥6.5mmol/L时,应尽快进行透析治疗;高钾血症时,容易出现各种类型的心律失常和肌无力症状。因此, 在服用普利类药物时应密切监测血钾的变化,一旦患者出现高钾血症应立即停药,同时应给予低钾饮食或排钾利尿剂,血钾水平可逐渐恢复正常;因此在使用普利类药物前应充分评估肾功能,使用以后应定期复查血钾浓度,以防高血钾。

5、


冠状动脉供血不足的患者,在使用普利类药物后因血压降低,冠状动脉供血明显减少,进一步造成心肌供血不足,会诱发心律失常的出现,其中以室上性及房室传导阻滞较为多见 。因此,普利类应从小剂量开始,如果发生心律失常则需停药,换用其药物治疗。

6、 血管神经性水肿


血管神经性水肿发生率较低,以卡托普利较为多见。目前认为血管神经性水肿可能与机体的免疫功能、缓激肽的释放和周围的环境有关,严重者可发生声带水肿,甚至喉头水肿,一般停药后症状可减轻或消失,可给予抗组织、肾上腺皮质激素等药物进行治疗 。由于血管神经性水肿的危险性较大,一旦患者出现 此良反应, 应终生避免应用所有沙坦类类药物。

7、味觉改变
味觉改变也是普利类药物较为罕见的不良反应,往往发生于物剂量较大时,主要表现为味觉丧失,出现金属味、甜味,以及味觉失真。味觉障碍通常是可逆的,具有自限性,一般不需要停药治疗。


总之,药物产生不良反应的原因是多方面的,既有药物本身固有的生化特性的原因,也有患者个体体质差异的原因,还有患者错误使用的原因,如过量误服或擅自增加用量等。因此,临床医师应高度重视药物不良反应的发生,做到尽量避免,积极防治,最大程度上减少不良反应的发生,确保临床用药安全。

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