利多卡因起效慢是什么原因(利多卡因起效快吗)

自从麻沸散一千八百年前失传之后，在麻醉药这个领域里，人类除了用酒精把患者灌倒，鲜有进展。

直到19世纪初，出现了笑气，后来又有了乙醚、氯仿等麻醉药物的应用，并携手无菌术，带来了现代外科的曙光。

1943年由瑞典化学家 löfgren合成了利多卡因。最开始，人们发现这个物质具有抗心律失常的作用。直到今天，利多卡因仍是经典的抗心律失常药物，可谓是标准的内科用药。

优秀的“人”到了哪儿都会发光。很快人们就发现，利多卡因也是一款优秀的局部麻醉药，同样也是沿用至今。掀开衣服找一找，也许身上的某个小伤疤，就是某年某月，利多卡因与手术刀合作留下的痕迹。

内科用来抗心律失常，外科用来当做局麻药，“文武双全”的利多卡因，是如何做到横跨内科与外科两大领域的呢？今天咱们一起探个究竟。

利多卡因起药理作用的位点，是神经细胞的钠离子通道。

从现代局麻药的“鼻祖”可卡因开始，直到后来不断开发出来额普鲁卡因、丁卡因、布比卡因等，大家干起活儿来，都是一样的路数：阻断神经细胞的钠离子通道。

从化学结构上来看，他们一看就是一家人，都是由三部分组成，分别是：亲脂基团，亲水基团，以及连接这两个基团的中间链。

又有亲水基团，也有亲脂基团，使得这类药物的分子具有亲脂疏水性和亲水疏脂性的双重性。

哎呀，啥亲不亲疏不疏的，听上去好绕啊。

说白了，这种性质，有些像是肥皂。

不过，肥皂是可以将油污拽进洗涤水中，而局麻药则是将自己拽进了神经细胞里。

进入到了神经细胞之后，寻找到电压门控性钠离子通道，然后，发挥霸道总裁的习性，牢牢控制住了通道。

本来，这个通道是用来让细胞外的钠离子流至细胞内。同时，另外再打开钾离子通道，让钾离子从细胞内流到细胞外用。这钠离子和钾离子一进一出，就会使得神经细胞产生神经动作电位。有了神经动作电位，疼痛、凉热等感觉就可以源源不断地传送至大脑中，产生相应的感觉。

局麻药的到来，不管三七二十一，立马将钠离子通道给组断掉，造成作用部位的神经没有办法产生动作电位。

于是乎，就算是创口这边厢“刀光剑影”，大脑那边厢也是置若罔闻，纹丝不动，麻醉效果达成！

除了表面麻醉外，用局麻药来进行浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛等操作，都是同样的原理，作用的神经、起效范围不一样而已。

一般来说，像麻醉药等这类标准的外科用药，与生俱来带着外科用药的粗犷与直接：作用来得快且直接，一切都是为了服务手术的顺利进行，手术一结束作用很快可以消失。

利多卡因在肌肉注射后，五分钟后就起效，作用可以持续一个来小时，正好够一场小手术的时间。

但利多卡因也有细腻的一面：是抗心律失常领域的常用药物，适用于各种原因引起的室性心律失常，包括有室性早搏、室性心动过速、室颤等。

这其中，不乏有致命性的心律失常。

这就有些看不太懂了，难道心肌细胞也要被利多卡因给“麻醉”了吗？

不能称之为麻醉，但是和利多卡因的产生局麻作用的原理，有很大的相关性。

首先，快速了解一下，室性心律失常是怎么引起来的。

正常心脏的跳动，从窦房结开始发布号令（冲动），号令通过心房、房室结、房室束及浦肯野细胞，传导至心室肌，完成一次节律性收缩。

窦房结，是心脏跳动的施令官。但是，由于各种原因，窦房结的指令到达不了心室，各种“伪”号令却是频繁地在心室细胞中发布，使得心室异常地快速收缩，表现出来就是室性早搏、室性心动过速等，如果诱发了心室颤动（室颤），更是会危及生命。

按理说，心肌细胞是具有相当的自律性，并不会随随便便就想跳就跳想停就停。每过一个冲动周期后，存在不应期，不应期内就算是有冲动传了过来，也不会再次跳动，直到不应期过去，才具有接受冲动，再次跳动的可能。

那么在遇见室性心动过速的时候，适当提高这个不应期的时间，是不是就可以减少心室过早、过多的搏动呢？

好主意！怎么提高呢？方法之一，就是阻碍心肌细胞的钠离子通道。

又一次，看见了“钠离子通道”这几个字了。没错，原理就在这里。

利多卡因可以轻度阻滞心室细胞的钠离子通道，减少动作电位4期去极化的斜率，提高了心肌细胞的兴奋阈值，也就是降低了心肌的自律性，降低到，等待窦房结发出的冲动信号的到来，恢复至正常的窦性心律。

“‘伪’信号不会对我产生作用，我只等待窦房结的召唤！”心室肌有了利多卡因的加持，慢条斯理地说道。

室性心率过速，就这样被逆转。

抗心律失常药物有很多种，在分类上，可以分为I类、II类、III类和IV类。其中，I类还会被细分为Ia类、Ib类、Ic类。

其中，前面到的普鲁卡因，被分在了Ia类中，利多卡因则是Ib类，主要依据是对于钠通道阻滞作用的强度不同。

但是普鲁卡因由于不良反应等问题，现在已极少被应用于心律失常的治疗，而利多卡因的应用要常见得多。

但是，利多卡因抗心律失常的地位，受到了普罗帕酮、胺碘酮等其他类别的抗心律失常药物的挑战。

除了过敏等不良反应，地位之所以被挑战，原因是利多卡因本，也存在有致心律失常的作用。

尤其是剂量过大时，会出现心率减慢、低血压、房室传导阻滞等。因此，有II度和III度房室传导阻滞的患者禁止使用。

文能抗心律失常在内科大显身手，武能产生局麻作用配合外科手术，背后的原理其实是相通的。

应用了五十多年经久不衰，得益于同类药品中，其优秀的作用效果和安全性。但是在抗心律失常领域，有被后人超越的可能，是因为其效果和安全性，还是不够尽善尽美。

一个文武双全的药品，终究还是没有能够做到极致完美。