作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄

审核：中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍

消化道疾病伴有胃肠动力不足，因此，促胃肠动力药广泛用于消化道疾病的对症治疗。促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动，加强胃排空，缓解患者胃肠动力不足导致的腹胀、嗳气、呕吐、便秘以及胃食管反流等症。临床上常用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、肠易激综合征和功能性便秘等的治疗。

此类药物包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利以及曲美布丁等。这些药物有着不同的化学结构及作用机制，对从食管到结肠的胃肠道不同部位有着不同程度的促动力作用 ，并各有特点，以下逸仙药师为大家介绍。

1、甲氧氯普胺

甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵，是中枢性和外周性多巴胺受体阻断剂，可提高胃肠肌对乙酰胆碱敏感性，从而促进胃肠道的蠕动，促进胃排空，并能防止十二指肠液返流入胃。因为甲氧氯普胺容易透过血脑屏障，可引起锥体外系反应（如肌张力增高，面容呆板，动作迟缓，肌肉震颤，流涎）和泌乳素增多的副作用。因此，这种药物临床应用受到限制，逐渐被新的促胃肠动力药所代替，目前多作为止吐药使用，因为其有较强的镇吐作用。

2、多潘立酮

多潘立酮促胃动力作用强，是胃动力不足的常用药物。多潘立酮的特点是不易透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此，不易导致锥体外系反应，但仍可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如垂体前叶（释放催乳素）产生效应，进而引起催乳素的过度分泌，对于老年男性长期服用可导致乳房肿胀、溢乳的副作用。

有研究提示在60岁以上患者或每日口服剂量大于30mg的患者中发生严重室性心律失常和心源性猝死的风险可能更高，因此，老年患者使用本品应谨慎，避免超过30mg/天或长期服用。分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用。

另外，多潘立酮经过肝药酶CYP3A4代谢，与一些药物存在相互作用，对CYP3A4酶有抑制作用的药物可导致多潘立酮的血药浓度增加，不良反应发生风险升高，因此，禁止与红霉素、克拉霉素、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、胺碘酮等合用。

3、莫沙比利

莫沙比利为选择性5－HT4 受体激动剂，可促进乙酰胆碱的释放，从而促进胃肠道运动；因为对大脑多巴胺D2受体无亲和力，因而几乎没有锥体外系的副作用，安全性较高，目前临床广泛使用。

与多潘立酮主要作用与上消化道不同，莫沙比利对全胃肠道均有促动力作用，因此，较为适合用于全胃肠道动力不足者，临床主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、胃功能障碍的治疗。对于伴便秘者尤为适合，腹泻患者则需慎用。

莫沙比利常见的不良反应为一过性的腹痛、腹泻、肠鸣等，这是胃肠动力增加的表现。偶见头晕、头痛、嗜睡、倦怠、乏力、转氨酶上升等。个别报道有引起肌阵挛性抽搐、锥体外系反应、肝损害等。

4、伊托必利

伊托必利既是多巴胺D2受体拮抗剂，也是胆碱酯酶抑制剂，通过两者的协同作用发挥胃肠道促动力作用，2011年我国一项前瞻性、多中心研究显示伊托必利治疗功能性消化不良安全有效，疗效随治疗时间的延长有增加趋势。

伊托必利具有拮抗多巴胺D2受体作用，因而也有一定的镇吐作用，但其抗呕吐作用仅约为多潘立酮的1/300。其刺激催乳素合成和分泌的作用约为多潘立酮的1/10。

伊托必利的代谢不依赖于细胞色素P450酶，而主要经黄素单氧化酶途径代谢，故不易发生药物代谢方面的相互作用。

伊托必利不良反应发生率低，但在使用过程中如出现休克、过敏性反应，应停药并采取治疗措施，如出现肝功能异常、黄疸，应密切观察，若有异常现象发生，应停药并采取适当的治疗措施。

5、普芦卡必利

普芦卡必利是选择性、高亲和力的5－HT4 受体激动剂，促胃肠动力作用极强，主要用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状，注意使用宜从小剂量起服，常见的不良反应为腹泻、腹痛、头晕头痛、尿频、疲劳等。

6、曲美布丁

曲美布丁对消化道平滑肌的双向调节作用，也就是说当消化道动力不足时，可促进动力作用，当消化道动力亢进时，则可产生抑制作用。曲美布丁通过调节胃部运动机能亢进肌群的运动，使胃的不规则运动趋于规律化。另外，曲美布丁还有胃肠止痛和镇吐作用。

曲美布丁主要用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

曲美布丁的不良反应，偶有口渴、口内麻木、腹胀、便秘、心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、转移氨酶升高等，发生率约为 0.4% 。

逸仙药师提醒，使用促胃肠动力药物注意以下3点：

1、因促胃肠动力药（如多潘立酮、莫沙比利）可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害，故此类患者禁用。

2、这类药物通常在饭前半小时服用效果较佳。

3、多潘立酮、甲氧氯普胺为促胃动力药，不宜长期应用，通常用于治疗急性恶心、呕吐的最长疗程为 1 周，治疗其他适应症的初始疗程最长为 4 周。