ldlch值正常参考范围(LDL正常值参考范围)ldlch值正常参考范围(LDL正常值参考范围)

关注健康
关注真实体验

ldlch值正常参考范围(LDL正常值参考范围)

ldlch值正常参考范围(LDL正常值参考范围)

来源:药店经理人 作者:徐卫臣

7种他汀类药物的区别。

现代生活水平提高,各种饮食种类繁多,由于饮食结构不合理而导致的疾病也多了起来,只要一查体,或多或少的都有些三高。所谓三高就是指高脂血症,也是血脂异常的俗称。

高脂血症是指血清中总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)、三酰甘油(TG)升高,或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)的降低。

调节血脂的药物的作用是使TC、LDL-ch、TG水平降低,同时轻度升高HDL-ch。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的简称,属于调节血脂药,其作用是影响胆固醇的合成。

临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。

由于每种他汀类药物的结构不同,其理化性质也各有特点,所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面各有差异。

下面就对常用的7种他汀类药物进行一一解析。

化学结构的不同

洛伐他汀化学结构式

辛伐他汀化学结构式

普伐他汀化学结构式

氟伐他汀化学结构式

阿托伐他汀化学结构式

瑞舒伐他汀化学结构式

匹伐他汀化学结构式

药理作用

洛伐他汀和辛伐他汀的结构是内酯环3型,亲脂性较强,口服吸收率低,须在肝脏中水解成为开环羟基酸型才能发挥药理作用。受食物影响,与食物同服可增加吸收。

普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的结构是开环羟基酸型,水溶性较强,而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性,具有较高的吸收率,一般不受食物影响。

他汀类药物口服后,在体内被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用,抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶。该还原酶可催化羟甲基戊二酰辅酶传转化为甲基戊酸(为胆固醇的前体物),从而使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取,使血脂下降,降低血浆TC、LDL的水平,同时也能降低TG的水平,增加HDL。

适应证的不同

①洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症,而以高胆固醇血症为主的患者。

②普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但对甘油三酯基本没有降低作用。

③ 氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖,延缓内膜增厚的功能。用于饮食控制无效的高胆固醇血症。

④ 阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。

⑤ 瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。

⑥ 匹伐他汀用于高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症。

用法和用量的不同

① 用法

肝脏合成脂肪的时间多在夜间进行,药物的血浆峰浓度与达峰时间与脂肪合成峰时间同步,有助于提高疗效。

洛伐他汀、辛伐他汀的血浆峰浓度出现于服后1~ 4小时,其t1/2短,约为1~4小时,两者又属于亲脂性内酯环型结构,食物可提高药物的生物利用度,因此服用时间为晚餐时最佳。

普伐他汀的t1/2约为1.5~2小时,氟伐他 汀的t1/2 约为0.5~1.2小时,匹伐他汀的t1/2约为4小时,三者兼具脂溶性和水溶性,口服不受食物影响,因此三者的服用时间为睡前服用。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时,两者的吸收也不受食物影响,因此服用不受时间和食物限制,一日内任何时间服用均可。

药物的结构和药物在体内的t1/2,以及食物的影响,决定了药物的最佳适宜服用时间。

这也是7种他汀类药物体现在说明书中所述晚餐服用、睡前服用以及不限时间服用的原因。

② 用量

洛伐他汀剂量一日1次20mg。

辛伐他汀剂量一日1次10mg。

普伐他汀剂量一日1次10~20mg。

氟伐他汀剂量一日1次20mg。

阿托伐他汀剂量一日1次10mg。

瑞舒伐他汀剂量一日1次5~40mg,

开始治疗时应从10mg开始,需要时增至20~40mg,不宜开始时直接用40mg。

匹伐他汀剂量一日1~2mg。

他汀类药物剂量与强度

在有效剂量(10~40mg)时,辛伐他汀使LDL降低为30%~40%,普伐他汀为20%~30%,阿托伐他汀为40%~50%,瑞舒伐他汀为55%~65%。而匹伐他汀1mg即可使LDL降低30%。

联合用药

在选用药物调节血脂时,为纠正高TG和低LDL-ch水平使血脂谱全面达标或进一步降低LDL- ch水平,可以使用他汀类药物与贝丁酸类、烟酸类、不饱和脂肪酸等全面调节血脂或加用胆固醇吸收抑制剂依折麦布等强化降低LDL-ch水平。

用药提示

洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除,因此肝病史患者应慎用。而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。

氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经CYP2C9代谢的药物。普伐他汀不经肝细胞酶(CYP3A4)代谢,经双通道清除,对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除,因此适用于肝或肾功能不全者。

瑞舒伐他汀经肝肾代谢,适用于轻度肝肾功能不全者。

匹伐他汀经肝脏代谢,肝功能异常者慎用。

血脂异常的治疗应该以改变生活方式为基础,合理饮食以及适当运动,只有当生活方式改变无效时,才考虑药物治疗,在药物治疗的同时更应坚持控制饮食。

(以上内容仅供药学专业人士参考)

参考文献

① 《新编药物学》第18版 陈新谦 金有豫 汤光2018年12月 人民卫生出版社

② 《药学专业知识》第七版 中国医药科技出版社

- END -

未经允许不得转载: 九月健康网» ldlch值正常参考范围(LDL正常值参考范围)
分享到: 更多 ( 0)